癲癇（Epilepsy，Pyridoxine-Dependent；EPD）是人體中樞神經(jīng)系統(tǒng)三大疾病之一。也是人類歷史古老、典型的病癥之一。據(jù)世界衛(wèi)生組織（WHO）報告顯示，全球活動性癲癇患者約占人類的8.2‰，世界EPD患者總數(shù)約有5000多萬人。在人口增長、遺傳因素和環(huán)境因素影響下，每年新增癲癇患者多達(dá)200萬人。

　　我國是癲癇發(fā)病率略低的區(qū)域，總體患病率約為7‰，與發(fā)展中國家的7.2‰的發(fā)病率較為接近。但是，在龐大人口基數(shù)因素下，需要獲得合理治療的癲癇患者已近1000萬人，其中600多萬為有發(fā)作史的患者，而每年新增癲癇患者仍達(dá)到40多萬人。因此，強(qiáng)化抗癲癇藥物研發(fā)管線，仍是一個永久的重要課題。

　　中國抗癲癇協(xié)會受國家衛(wèi)計委委托修訂發(fā)布了2015版《中國抗癲癇診治指南》，這是一部供神經(jīng)內(nèi)科、神經(jīng)外科、兒科、精神科診治癲癇指導(dǎo)性依據(jù)。

　　研發(fā)管線產(chǎn)品多，新藥發(fā)力不足

　　抗癲癇藥物是國內(nèi)外努力研究開發(fā)的課題。截至2016年，全球各醫(yī)藥企業(yè)和研究機(jī)構(gòu)至少已經(jīng)針對近160多個靶標(biāo)的472種抗癲癇治療用藥進(jìn)行了深入開發(fā)，但是獲準(zhǔn)上市的抗癲癇新分子實(shí)體藥物相對不多。

　　2005～2016年美國FDA批準(zhǔn)的新藥及擴(kuò)大適應(yīng)癥的抗癲癇治療藥物有十多個。2011～2016年上半年美國FDA批準(zhǔn)了8個抗癲癇病治療藥物，可見全球?qū)Πd癇頑疾的重視。尤其是2016年上半年已批準(zhǔn)了布瓦西坦和吡侖帕奈口服混懸液2個癲癇病治療藥物，向傳統(tǒng)經(jīng)典EPD發(fā)動了新攻勢。

　　2005-2016年美國FDA批準(zhǔn)重要癲癇治療藥物

　　布瓦西坦新藥國外上市

　　布瓦西坦是一種選擇性、高親和度突觸囊泡蛋白2A和左乙拉西坦類似物。2016年2月19日，美國FDA批準(zhǔn)了比利時優(yōu)時比（UCB）公司的癲癇病治療藥物布瓦西坦（Brivaracetam），商品名Briviact。

　　布瓦西坦是美國首次批準(zhǔn)有片劑、口服溶液和注射液等3種劑型的新藥，適用于不同患者和不同癥狀的差異治療。臨床用于伴有或不伴繼發(fā)性全身性發(fā)作的16歲（包括）以上青少年及成人癲癇患者的輔助治療。布瓦西坦具有劑量小，高度可滲透的和口服給藥后被迅速完全吸收的特點(diǎn)；更適用于老年人用藥。迄今為止，未見國內(nèi)進(jìn)入臨床試驗(yàn)信息。

　　吡侖帕奈國內(nèi)研制中

　　吡侖帕奈是日本衛(wèi)材研發(fā)的一種高度選擇性、非競爭性的AMPA型谷氨酸受體拮抗劑。藥物通過抑制突觸后AMPA受體谷氨酸活性，減少神經(jīng)元過度興奮，達(dá)到的預(yù)防和治療癲癇疾病。

　　2016年4月底，美國FDA批準(zhǔn)了日本衛(wèi)材公司吡侖帕奈（Perampanel）口服混懸液劑型，作為12歲及以上的癲癇部分性發(fā)作及繼發(fā)性全身性癲癇發(fā)作用藥；而且針對原發(fā)性全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作有輔助治療機(jī)制。

　　早在2012年10月美國FDA首次批準(zhǔn)了日本衛(wèi)材的吡侖帕奈片劑，商品名Fycompa；2012年7月23日歐盟批準(zhǔn)吡侖帕奈吡侖片劑上市。2015年6月22日美國FDA已批準(zhǔn)衛(wèi)材的吡侖帕奈水合物擴(kuò)大抗癲癇藥物的適應(yīng)癥，作為12歲及以上癲癇患者原發(fā)性全面強(qiáng)直-陣攣（PGTC）癲癇發(fā)作的輔助治療。PGTC發(fā)作是癲癇最嚴(yán)重的癥狀之一，會導(dǎo)致因突然跌倒而造成的重大損傷，是突發(fā)癲癇死亡（SUDEP）的最重要危險因素。

　　據(jù)CFDA數(shù)據(jù)顯示，我國已著手吡侖帕奈開發(fā)。CFDA已下達(dá)25張臨床試驗(yàn)批文，隨著CFDA對新藥審批進(jìn)程的提速，有望在兩三年后投入市場，以適應(yīng)不同人群的差異化治療。

　　需求增長推動市場持續(xù)擴(kuò)容

　　據(jù)跨國藥業(yè)年報數(shù)據(jù)顯示，2016年全球用于癲癇的治療藥物已達(dá)到了148.56億美元，同比上一年增長了5.48%，TOP10的化學(xué)名藥品為104億美元，占據(jù)了70%。

　　回顧近10年統(tǒng)計數(shù)據(jù)表明，2006～2008年是抗EPD藥物高速增長期，2008年全球抗癲癇治療市場達(dá)到了近10年的頂峰，銷售額為168億美元，占全球藥品市場年度銷售規(guī)模的2.15%，同比2006年129.55億美元增長了29.62%。

　　隨著抗癲癇藥物專利到期及通用名藥物上市，全球抗癲癇藥物市場表現(xiàn)為跌宕起伏態(tài)勢。尤其是自2009年后，在3個最暢銷抗癲癇藥物托吡酯、左乙拉西坦、拉莫三嗪專利保護(hù)到期和仿制藥上市的情況下，抗EPD市場逐漸步入滑鐵盧時期。預(yù)計近年美國FDA批準(zhǔn)的吡侖帕奈和布瓦西坦等新藥將在2018年后引擎癲癇市場攀升。